本報記者 舒婭疆

    2022年1月19日，海創藥業宣布其靶向雄激素受體（AR）的口服PROTAC藥物HP518在澳大利亞的I期臨床試驗，實現首例患者給藥（FIH）。

    據悉，HP518是由海創藥業自主研發的口服PROTAC藥物，可高選擇性地靶向降解雄性激素受體（AR），具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。HP518正在澳大利亞進行的I期臨床試驗是一項開放標簽研究，旨在評估HP518在轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、藥代動力學和抗腫瘤活性。

    海創藥業創始人、董事長陳元偉博士表示：“我們深度布局PROTAC技術，已積累了豐厚的研發經驗，本次實現首例患者給藥，是公司在這一領域的重要里程碑，我們將積極推進PROTAC在研項目，為全球患者提供前沿、優質的創新藥物！”

    資料顯示，前列腺癌是世界范圍內最常見的惡性腫瘤之一，在美國常年居男性惡性腫瘤發病人數第一，死亡人數第二。中國前列腺癌占男性惡性腫瘤發病人數第六，死亡人數第七。

    PROTAC技術是近年來在小分子藥物領域的革命性突破，此技術具有廣闊的應用前景，是小分子藥物領域最受關注的前沿熱點之一。

    海創藥業是一家專注于癌癥和代謝疾病的全球化創新藥物企業，于2016年即開始PROTAC領域的探索，現已建立“PROTAC靶向蛋白降解技術平臺”，可快速評估化合物的蛋白降解活性，高效進行PROTAC分子設計、成藥性篩選和優化，在PROTAC化合物CMC方面也具備深厚經驗。

（編輯 孫倩）